老药新用，动物实验显示 马赛替尼可减少99%以上新冠病毒载量

国际战“疫”行动

　　科技日报北京7月21日电 （实习记者张佳欣）美国芝加哥大学普利兹克分子工程学院的研究人员20日在《科学》杂志上发表了一篇新文章，证实了马赛替尼治疗新冠肺炎的潜力。他们称，马赛替尼是一种广泛的冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，可阻断病毒复制，不仅能在实验鼠体内保持活性，治疗其炎症，而且对部分新冠病毒变种也有疗效。

　　新冠病毒复制的主要目标是一种名为3CLpro的蛋白酶。研究人员筛选了1900种临床安全药物，确定了马赛替尼是最有效的抑制新冠病毒复制的药物。

　　对新冠肺炎来说，靶向病毒3CL蛋白酶的药物是一个非常有吸引力的治疗选择，其中一部分原因是，科学家认为3CL蛋白酶不太容易受到新冠病毒耐药性的影响。然而，目前还没有这种靶向3CL蛋白酶的药物被注册并用于治疗新冠肺炎。而这种直接的抗病毒作用机制使马赛替尼在许多其他治疗新冠肺炎的药物，如聚合酶抑制剂或单克隆抗体中脱颖而出。

　　关于马赛替尼作为一种抗新冠肺炎药物在动物身上的有效性的数据也是首次报道。感染新冠肺炎的小鼠在接受马赛替尼治疗后，肺部和鼻子中的病毒滴度大幅降低，整体肺部病理得到改善，关键的促炎细胞因子水平显著降低。

　　结果显示，马赛替尼迅速且有效地降低了小鼠的新冠病毒载量（在第6天减少了99%以上的病毒载量），减少了炎症征兆。研究人员对小鼠临床治疗的效果评价较好。值得注意的是，马赛替尼对新冠病毒变种也有效，包括阿尔法（α），贝塔（β）和伽马（γ）变种。

　　研究结果还表明，马赛替尼对多种冠状病毒和小核糖核酸病毒（可引起一系列疾病的人类病原体，包括普通感冒、脑膜炎、肝炎和小儿麻痹症）有很强的抑制力。因此，马赛替尼是一种相对广谱的抗病毒药物，对依赖3CL蛋白酶完成生命周期的多种病毒具有潜在活性。

　　研究论文作者、芝加哥大学普利兹克分子工程学院萨瓦斯·泰教授说：“我们的数据表明，感染病毒不久后服用马赛替尼将是最有益的，此时，作为一种抗病毒药物，马赛替尼的疗效可能是最好的。”

　　泰还表示，使用马赛替尼进行治疗可行性强，只需口服即可。未来临床试验中应仔细研究马赛替尼的潜在益处。

　　研究人员将启动下一步研究，评估马赛替尼在有症状的轻中度新冠肺炎患者中的抗病毒活性。